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提問: 伊曲康唑是什么藥? 問題補充: 伊曲康唑是順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基) ,我看不懂 医师解答: 通用名 伊曲康唑膠囊 曾用名 英文名 ITRACONAZOLE CAPSULES 拼音名 YIQUKANGZUO JIAONANG 藥品類別 抗真菌類 性狀 本品為膠囊劑,內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。 藥理毒理 藥代動力學 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥, 7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開始治療一周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。 適應癥 口服:為達到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個吞服。適應癥劑量療程備注念珠菌性陰道炎 200mg 一日二次 1日 或200mg,一日一次 3日 花斑癬 200mg,一日一次 7日 皮膚癬菌病 100mg,一日一次 15日高度角化區,如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日,一日100mg。口腔念珠菌病 100mg,一日一次 15日一些免疫缺陷病人如白血病、愛滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低,因此劑量可加倍。真菌性角膜炎 200mg,一日一次 21日 甲真菌病 200mg,一日一次 3個月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對皮膚感染來說,停藥后2~4 周達到最理想的臨床和真菌學療效,對甲真菌病來說在停藥后6~9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。系統性真菌病: 適應癥劑量平均療程備注曲霉病 200mg,一日1次 2~5個月對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg 每日二次念珠菌病 100~200mg 一日1次 3周~7個月 非隱球菌性腦膜炎 200mg,一日1次 2個月~1年維持治療,(腦膜感染患者)一日1 次隱球菌性腦膜炎 200mg,一日2次 2個月~1年 組織胞漿菌病 200mg,一日1次或200mg,一日2 次 8個月 孢子絲菌病 100mg,一日1次 3個月 副球孢子菌病 100mg,一日1次 6個月 著色芽生菌病 100~200mg,每日一次 6個月 芽生菌病 100mg,每日一次或200mg,每日二次 6個月 用法用量 不良反應 常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合癥。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變,但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。 禁忌癥 對本品過敏者禁用。 注意事項 1.對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現異常,應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。 3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。 孕婦及哺乳期婦女用藥 1.孕婦禁用。 2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。 兒童用藥 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優于可能出現的危害。 老年患者用藥 藥物相互作用 1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。 2.體外研究表明,在血漿蛋白結合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.已報道當使用本品超過推薦劑量時,與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。 4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。 5.尚未觀察到本品與AZT間的相互作用。 6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。 藥物過量 一旦發生,應采取支持療法,包括洗胃。本品不能經過血液透析清除,無特殊的解毒藥。 貯藏 密封,在陰涼、干燥處保存。 包裝 有效期 主要成分 通用名 伊曲康唑 化學名 順-4-[4-[4-[4-[[2--2--1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2--3H-1 拼音名 YIQUKANGZUO 英文名 ITRACONAZOLE 參考文獻:SINA網問題搜索
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